Едотреотид порошок Cas No.204318-14-9

1. Гальмують секрецію гормонів

Едотреотид є типом аналога соматостатину, який може активувати рецептори соматостатину (головним чином SSTR2 і SSTR5), пригнічувати секрецію різних гормонів (таких як гормон росту, інсулін, глюкагон, пептидні гормони тощо) і полегшувати симптоми, викликані надмірним вивільненням гормонів.

2. Протипухлинна дія

Блокуючи сигнал проліферації пухлинних клітин, індукуючи апоптоз клітин і пригнічуючи пов’язаний з пухлиною ангіогенез, ендорфіни можуть затримувати ріст і поширення нейроендокринних пухлин.

3. Регулює роботу шлунково-кишкового тракту

Пригнічують секрецію шлункової кислоти та моторику шлунково-кишкового тракту та покращують пов’язані з цим симптоми травної системи.

4. Допомога в радіологічній діагностиці та лікуванні

Едотреотид можна мітити радіоактивними ізотопами для прицільної візуалізації нейроендокринних пухлин, що допомагає визначити місце розташування та оцінити ураження, а також може використовуватися для радіонуклідної терапії.

1. Діагностика нейроендокринних пухлин

Використання радіомічених ендорфінів для візуалізації in vivo (наприклад, сканування SPECT) для точного визначення місцезнаходження пухлин і метастазів, що експресують рецептори соматостатину.

2. Лікування нейроендокринних пухлин

Використовується для лікування секреторних нейроендокринних пухлин шляхом пригнічення секреції пухлинних гормонів, полегшення симптомів надлишку гормонів, таких як карциноїдний синдром, і затримки росту пухлини.

3. Допоміжна терапія гормонозалежних захворювань

Пухлини, такі як пухлини гормону росту гіпофіза (акромегалія), інсуліноми, гастриноми тощо, можуть отримати користь від гормонального інгібуючого ефекту ендорфінів.

4. Інші потенційні застосування

У дослідженні певних шлунково-кишкових розладів або захворювань, пов'язаних з гормонами, також існують дослідження застосування.

Едотреотид належить до класу аналогів соматостатину, які можуть зв’язувати та активувати рецептори соматостатину (головним чином підтипів SSTR2 та SSTR5) в організмі з високою спорідненістю. Механізм включає:

1. Пригнічення секреції гормону:Активуючи рецептори соматостатину, пригнічуючи вивільнення пептидних гормонів, таких як гормон росту, інсулін, глюкагон тощо.

2. Антипроліферативний ефект:Пригнічує проліферацію пухлинних клітин шляхом індукції апоптозу та блокування клітинного циклу.

3. Інгібування ангіогенезу:зниження ангіогенезу в мікрооточенні пухлини та обмеження росту пухлини.

4. Мічені радіоактивним ізотопом ендорфіни зв’язуються з рецепторами соматостатину на пухлинних клітинах для досягнення цільової променевої терапії для візуалізаційної діагностики або променевої терапії.

● Ендокринна регуляція:

Пригнічує секрецію багатьох гормонів і полегшує пов’язані з цим симптоми (наприклад, симптоми, викликані надмірним вивільненням серотоніну при карциноїдному синдромі).

● Протипухлинна дія:

Затримка прогресування нейроендокринних пухлин і зменшення об’ємного росту пухлини.

● Гемодинамічні ефекти:

Тимчасове звуження вісцеральних кровоносних судин, що впливає на місцевий кровотік.

● Травна система:

Пригнічує секрецію шлункової кислоти та моторику шлунково-кишкового тракту, полегшує пов’язані з цим симптоми.

● Ендокринна регуляція:

Пригнічує секрецію багатьох гормонів і полегшує пов’язані з цим симптоми (наприклад, симптоми, викликані надмірним вивільненням серотоніну при карциноїдному синдромі).

● Протипухлинна дія:

Затримка прогресування нейроендокринних пухлин і зменшення об’ємного росту пухлини.

● Гемодинамічні ефекти:

Тимчасове звуження вісцеральних кровоносних судин, що впливає на місцевий кровотік.

● Травна система:

Пригнічує секрецію шлункової кислоти та моторику шлунково-кишкового тракту, полегшує пов’язані з цим симптоми.

Едотріотид зазвичай добре переноситься, але можуть виникнути такі побічні реакції:

Місцева реакція:Біль і почервоніння в місці уколу.

Шлунково-кишкові реакції:нудота, діарея, запор, біль у животі.

Пов'язані з жовчним міхуром:Зниження функції жовчного міхура, періодичне утворення жовчних каменів.

Метаболічні ефекти:Може викликати аномальний рівень цукру в крові (гіперглікемія або гіпоглікемія).

Серцево-судинна система:може призвести до уповільнення серцевого ритму (брадикардії).

Інше:При тривалому-застосуванні може спостерігатися зниження всмоктування вітаміну B12.

Токсикологічні дослідження показали, що едотріотид не має значної токсичності для органів у рекомендованому діапазоні доз, але моніторинг відповідних показників необхідний для високих-доз або тривалого-тривалого застосування.