Вориконазол порошок Cas No.137234-62-9

Вориконазол – це синтетичний триазоловий протигрибковий засіб із широким-спектром дії третього-покоління. Його основний механізм полягає в інгібуванні біосинтезу ергостеролу в клітинних мембранах грибів, що порушує цілісність і функцію мембран, що спричиняє загибель або пригнічення росту грибкових клітин.

Вориконазол в першу чергу показаний для лікування таких важких інвазивних грибкових інфекцій, особливо поширених у пацієнтів з ослабленим імунітетом (наприклад, реципієнти трансплантованих органів, хіміотерапія-індукована нейтропенія, ВІЛ/СНІД):

1) . Інвазивний аспергільоз:Особливо легеневий аспергільоз, який є його основним показанням.

2). Кандидоз:Включаючи кандидемію та важкі інвазивні інфекції, спричинені стійкими до флуконазолу-видами Candida (наприклад, Candida krusei).

3) . Інші рідкісні, але важкі грибкові інфекції:спричинені Fusarium spp., Scedosporium spp. тощо.

4) . Інші грибкові інфекції:Може також використовуватися для лікування криптококозу (наприклад, криптококового менінгіту), кокцидіоїдомікозу, гістоплазмозу та пеніциліозу.

Механізм дії вориконазолу полягає в наступному:

1). Пригнічення активності ключового ферменту: його активний інгредієнт дуже специфічно інгібує грибкову цитохром P450-залежну 14 -ланостеролдеметилазу. Цей фермент є ключовим ферментом у шляху біосинтезу ергостеролу.

2). Порушення синтезу клітинних мембран: інгібування цього ферменту порушує синтез попередників ергостеролу (основного стеролового компонента клітинних мембран грибів), одночасно спричиняючи накопичення токсичних проміжних метильованих стеролів у клітинах грибів.

3). Індукція загибелі клітин: відсутність ергостеролу та накопичення токсичних проміжних речовин серйозно порушують структуру та функцію клітинних мембран грибів, збільшуючи проникність мембран і зрештою призводячи до пригнічення росту або загибелі грибкових клітин.